Bétahistine : Usages, Interactions, Mécanisme d’Action

Bétahistine : Usages, Interactions, Mécanisme d’Action


Indication

La bétahistine est indiquée pour la réduction des épisodes de vertiges récurrents associés à la maladie de Ménière chez les patients âgés de 18 ans et plus.11

Réduire les taux d’échec du développement de médicaments

Construire, former et valider des modèles d’apprentissage automatiqueavec des ensembles de données factuels et structurés.

Créez, entraînez et validez des modèles d’apprentissage automatique prédictifs avec des ensembles de données structurés.

Conditions associéesContre-indications et avertissements Blackbox

Éviter les événements indésirables mettant la vie en danger

Améliorez l’aide à la décision clinique avec des informations sur contre-indications et avertissements de boîte noire, restrictions de population, risques nocifs, etc.

Évitez les événements indésirables liés aux médicaments potentiellement mortels et améliorez l’aide à la décision clinique.

Pharmacodynamie

Par ses actions sur les récepteurs de l’histamine, la bétahistine soulage les vertiges associés à la maladie de Ménière.3,5,11

Mécanisme d’action

Le vertige est une sensation de mouvement gênante causée par un dysfonctionnement du labyrinthe (oreille interne), du nerf vestibulaire, du cervelet, du tronc cérébral ou du système nerveux central (SNC). Les formes vestibulaires de vertige sont souvent accompagnées de dysfonctionnements auditifs tels que l’hyperacousie, la perte auditive et les acouphènes.3 Dans la plupart des cas, les mécanismes adaptatifs du SNC conduisent à une récupération fonctionnelle après des épisodes de vertige, cependant, des syndromes tels que la maladie de Ménière ont tendance à provoquer la récurrence des symptômes de vertige. Cela a un impact significatif sur la qualité de vie et la capacité à mener à bien les activités quotidiennes.2

Activité des récepteurs H1

Le mécanisme d’action de la bétahistine est multifactoriel. On pense que la maladie de Ménière résulte d’une perturbation de l’homéostasie du liquide endolymphatique dans l’oreille.6 La bétahistine agit principalement comme un agoniste des récepteurs H1 de l’histamine. La stimulation des récepteurs H1 dans l’oreille interne provoque un effet vasodilatateur entraînant une augmentation de la perméabilité des vaisseaux sanguins et une réduction de la pression endolymphatique ; cette action prévient la rupture du labyrinthe, qui peut contribuer à la perte auditive associée à la maladie de Ménière. La bétahistine est également censée agir en réduisant le fonctionnement asymétrique des organes vestibulaires sensoriels et en augmentant le flux sanguin vestibulocochléaire, soulageant les symptômes de vertige.5

Activité des récepteurs H3

En plus des mécanismes ci-dessus, la bétahistine agit également comme un antagoniste des récepteurs H3 de l’histamine, augmentant le renouvellement de l’histamine à partir des récepteurs nerveux histaminergiques post-synaptiques, entraînant par la suite une augmentation de l’activité des agonistes H1. L’antagonisme des récepteurs H3 élève les niveaux de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine, dans le tronc cérébral, inhibant l’activité des noyaux vestibulaires, rétablissant ainsi l’équilibre et diminuant les symptômes de vertige.3

Absorption

Lorsqu’elle est administrée par voie orale, la bétahistine est rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal.6,11 À jeun, la Cmax est atteinte dans l’heure qui suit l’administration ; à l’état nourri, la Cmax est retardée, mais l’absorption totale du médicament est similaire. La nourriture a donc peu d’effet sur l’absorption de la bétahistine.9

volume de distribution

Dans une étude pharmacocinétique sur des rats, la bétahistine s’est avérée être distribuée dans tout le corps.14 Les données humaines sur le volume de distribution de la bétahistine ne sont pas facilement disponibles.6,9,11,14

liaison protéique

La liaison aux protéines plasmatiques de la bétahistine serait inférieure à 5 %.9.11

métabolisme

La bétahistine est métabolisée principalement en acide 2-pyridylacétique, un métabolite inactif. Il existe des preuves cliniques et in vitro que les enzymes monoamine oxydase sont responsables du métabolisme de la bétahistine.10,8,7,11

Survolez les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction

Voie d’élimination

La bétahistine est principalement excrétée dans l’urine ; avec environ 85 à 91 % détectés dans les échantillons d’urine dans les 24 heures suivant l’administration.6,9,11

demi vie

La demi-vie de la bétahistine est de 3 à 4 heures.6,9,11

Autorisation

Indisponible

Effets indésirables

Améliorer l’aide à la décision et les résultats de la recherche

Avec des données structurées sur les effets indésirables, notamment : avertissements de la boîte noire, effets indésirables, avertissements et précautions, et taux d’incidence.

Améliorez l’aide à la décision et les résultats de la recherche grâce à nos données structurées sur les effets indésirables.

Toxicité

Les symptômes d’un surdosage avec la bétahistine (< 640 mg) comprennent la bouche sèche, les nausées, la dyspepsie, les douleurs abdominales et la somnolence. Des complications graves telles que des convulsions, des effets pulmonaires ou cardiaques peuvent survenir à des doses plus élevées (> 640 mg), en particulier lors de surdosages intentionnels et en association avec d’autres médicaments. En cas de surdosage avec la bétahistine, fournissez un traitement de soutien et contactez le centre antipoison local pour une prise en charge plus poussée.11

Voies Effets pharmacogénomiques/effets indésirables Non disponible