Rilménidine
Rilménidine est un médicament d’ordonnance administré pour traiter l’hypertension. Il est commercialisé sous la marque HYPERIUM®.
Connaissances supplémentaires recommandées
Forme et composition
Chaque comprimé contient 1,544 mg de dihydrogénophosphate de rilménidine, une quantité équivalente à 1 mg de rilménidine base.
Mode d’action
L’hyperium, composé oxazoline aux propriétés antihypertensives, agit à la fois sur les structures vasomotrices médullaires et périphériques. Hyperium montre une plus grande sélectivité pour les récepteurs imidazolines que pour les récepteurs alpha2-adrénergiques cérébraux, ce qui le distingue des alpha2-agonistes de référence.
Les indications
Hypertension.
Contre-indications
Dépression sévère, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine
Avertissement
La thérapie ne doit jamais être interrompue soudainement; la posologie doit être réduite progressivement.
Précautions
- Comme pour tous les antihypertenseurs, une surveillance médicale régulière est nécessaire lorsqu’Hyperium est administré à des patients ayant des antécédents récents de maladie cardiovasculaire (accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde).
- La consommation d’alcool doit être évitée pendant le traitement.
- Chez les insuffisants rénaux, aucun ajustement posologique n’est nécessaire si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 mL/min.
- En l’absence d’expériences documentées dans ce domaine, Hyperium n’est pas recommandé pour la prescription chez les enfants.
- Grossesse : comme pour toutes les nouvelles molécules, l’administration d’Hyperium est à éviter chez la femme enceinte, bien qu’aucun effet tératogène ou embryotoxique n’ait été observé dans les études animales.
- Allaitement : l’hyperium est excrété dans le lait maternel et son utilisation n’est donc pas recommandée pendant l’allaitement.
- Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules à moteur ou à utiliser des machines : les études en double aveugle contre placebo n’ont pas montré d’effet d’Hyperium sur la vigilance aux doses thérapeutiques (1 ou 2 prises quotidiennes de 1 mg). En cas de dépassement de ces doses, ou si Hyperium est associé à d’autres médicaments capables de réduire la vigilance, les conducteurs de véhicules ou les opérateurs de machines doivent être avertis de la possibilité de somnolence.
Interactions médicamenteuses
Associations déconseillées : l’association avec les IMAO est déconseillée ; l’association avec les antidépresseurs tricycliques nécessite de la prudence car l’activité antihypertensive d’Hyperium peut être partiellement antagonisée.
Effets secondaires
- A la dose de 1 mg administrée en une seule prise quotidienne lors d’essais contrôlés, l’incidence des effets indésirables a été comparable à celle observée avec le placebo.
- A la dose de 2 mg par jour d’Hyperium, des études comparatives contrôlées versus clonidine (0,15 à 0,30 mg/j) ou alpha2-méthyldopa (500 à 1000 mg/j) ont montré que l’incidence des effets indésirables était significativement plus faible avec Hyperium qu’avec soit la clonidine ou l’a-méthyldopa.
Les effets secondaires sont rares, non sévères et transitoires aux doses thérapeutiques : asthénie, palpitations, insomnie, somnolence, fatigue à l’effort, douleurs épigastriques, sécheresse buccale, diarrhée, éruption cutanée ; et exceptionnellement, extrémités froides, hypotension orthostatique, troubles sexuels, anxiété, dépression, prurit, œdème, crampes, nausées, constipation, bouffées de chaleur.
Posologie et voie d’administration
La posologie recommandée est de 1 comprimé par jour en une seule prise le matin. Si les résultats ne sont pas satisfaisants après 1 mois de traitement, la posologie peut être augmentée à 2 comprimés par jour, administrés en prises fractionnées (1 comprimé matin et soir) avant les repas. Du fait de sa bonne acceptabilité clinique et biologique, Hyperium peut être administré aussi bien aux patients âgés qu’aux patients diabétiques hypertendus. Chez les insuffisants rénaux, aucun ajustement posologique n’est en principe nécessaire lorsque la clairance de la créatinine est supérieure à 15 mL/min.
Le traitement peut être poursuivi indéfiniment.
Surdosage
Aucun cas d’absorption massive n’a été signalé. Les symptômes probables dans une telle éventualité seraient une hypotension marquée et une vigilance réduite. En plus du lavage gastrique, des agents sympathomimétiques peuvent également être nécessaires. Hyperium n’est que peu dialysable.
Antihypertenseurs (C02) et diurétiques (C03) | |
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Agents sympatholytiques (dont alpha) | action centrale/antiadrénergiques (Clonidine, Guanfacine, Méthyldopa, Moxonidine, Rescinnamine, Réserpine, Rilménidine) • bloquant les ganglions/antagoniste nicotinique (Mécamylamine, Triméthaphan) • agissant périphériquement/antiadrénergiques (Prazosin, Guanethidine, Indoramin, Doxazosin) |
Vasodilatateurs | Diazoxide • Hydralazine • Minoxidil • Nitroprussiate • Phentolamine |
Autres antihypertenseurs | antagoniste de la sérotonine (Kétansérine) • antagoniste des récepteurs de l’endothéline (Bosentan, Ambrisentan, Sitaxsentan) |
Diurétiques à plafond bas | Thiazide (Bendrofluméthiazide, Chlorothiazide, Hydrochlorothiazide) • Chlortalidone • Indapamide • Quinéthazone • Mersalyl • Métolazone • Théobromine • Ciclétanine |
Diurétiques à plafond élevé | Diurétique de l’anse (bumétanide, furosémide, torasémide) |
Diurétiques épargneurs de potassium | Bloqueurs ESC (Amiloride, Triamtérène) • antagonistes de l’aldostérone (Spironolactone, Éplérénone, Canrénoate de potassium, Canrénone) |
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