Tinzaparine : Usages, Interactions, Mécanisme d’Action

Tinzaparine : Usages, Interactions, Mécanisme d’Action


Indication

La tinzaparine est utilisée pour la prévention de la thromboembolie veineuse postopératoire chez les patients subissant une chirurgie orthopédique et chez les patients subissant une chirurgie générale qui présentent un risque élevé de développer une thromboembolie veineuse postopératoire. Il est également utilisé pour le traitement de la thrombose veineuse profonde et/ou de l’embolie pulmonaire. Il est indiqué pour une utilisation dans la prévention de la formation de caillots dans les lignes intraveineuses à demeure pour l’hémodialyse.

Réduire les taux d’échec du développement de médicaments

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Conditions associéesContre-indications et avertissements Blackbox

Éviter les événements indésirables mettant la vie en danger

Améliorez l’aide à la décision clinique avec des informations sur contre-indications et avertissements de boîte noire, restrictions de population, risques nocifs, etc.

Évitez les événements indésirables liés aux médicaments potentiellement mortels et améliorez l’aide à la décision clinique.

Pharmacodynamie

La tinzaparine, comme les autres HBPM, a une activité anti-Xa supérieure à l’activité anti-IIa. L’activité anti-Xa de la tinzaparine est 2,0 ± 0,5 fois supérieure à son activité anti-IIa. L’héparine présente une activité inhibitrice approximativement égale contre Xa et IIa. La tinzaparine est un anticoagulant qui bloque la formation de thrombus. Comme tous les HBPM, la tinzaparine ne provoque qu’un allongement du temps de thromboplastine partielle activée (aPTT) à des doses plus élevées et une surveillance de routine n’est pas recommandée. Cependant, les taux d’anti-facteur Xa peuvent être surveillés dans certaines conditions telles que la grossesse et l’insuffisance rénale. Son utilisation doit être évitée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20 mL/min. Chez ces patients, l’héparine non fractionnée doit être utilisée. La tinzaparine peut être utilisée chez les patients qui ont une clairance de la créatinine comprise entre 20 et 30 ml/min, ce qui lui confère le seuil de sécurité le plus élevé pour une utilisation chez les insuffisants rénaux par rapport à tous les HBPM.

Mécanisme d’action

La tinzaparine se lie à la protéine plasmatique antithrombine III, formant un complexe qui accélère alors l’inhibition du facteur Xa. Son affinité pour le facteur Xa est 2 à 4 fois supérieure à celle de l’ATIII non liée. L’inactivation du facteur Xa entraînera à son tour une génération exponentielle de molécules de thrombine (facteur IIa), qui sont nécessaires pour activer le fibrinogène en fibrine. La cascade de coagulation est inhibée car la fibrine ne peut pas se former en présence de tinzaparine. Comme toutes les HBPM, elle ne peut pas être administrée par voie intramusculaire en raison du risque accru d’hématome.

Absorption

Injection sous-cutanée – environ 90 % lorsqu’elle est mesurée en tant qu’activité anti-Xa contre 67 % pour l’activité anti-IIa.

Volume de distribution

L’activité anti-Xa est de 4 L. L’activité anti-IIa est de 10,9 L

Liaison protéique

Faible liaison aux protéines par rapport à l’héparine non fractionnée.

Métabolisme

La sulfatation et la polymérisation se produisent dans le foie.

Voie d’élimination

Élimination linéaire par les reins

Demi vie

L’activité anti-Xa est de 82 minutes. L’activité anti-IIa est de 71 minutes.

Autorisation

La clairance est dose-dépendante. La clairance de la tinzaparine basée sur l’activité anti-Xa variait de 1,14 à 2,04 L/h

Effets indésirables

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Toxicité

Ostéoporose avec augmentation de la durée d’utilisation, saignement, alopécie, thrombocytopénie induite par l’héparine (TIH). Tous ces effets indésirables se produisent moins avec l’HBPM qu’avec l’héparine non fractionnée. La tinzaparine n’a montré aucun effet toxique à des doses allant jusqu’à 5 mg/kg chez la souris, le rat ou le chien dans les études standard de toxicité aiguë, subaiguë et chronique.

Voies non disponiblesEffets pharmacogénomiques/effets indésirables non disponibles