urapidil

urapidil

alpha-bloquants C02CA06

Composé

Urapidil
(sous forme de chlorhydrate)
XGVS Nordic Pharma bv

Forme galénique Liquide injectable Dosage 5 mg/ml Conditionnement ampoule 10 ml

Contient également : propylène glycol (concentration inconnue).

Symboles d’explication

urapidil comparer avec un autre médicament.

Conseils

Hypertension : les diurétiques, les bloquants, les inhibiteurs calciques (dihydropyridines), les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA) et les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine (ARA) abaissent efficacement la tension artérielle et réduisent le risque de mortalité et de morbidité cardiovasculaires sur 10 ans. La comorbidité et les caractéristiques spécifiques des patients déterminent quels groupes et quels médicaments sont les premiers éligibles. La préférence est donnée aux agents ayant une efficacité de 24 heures. Si un médicament n’est pas suffisamment efficace à la dose recommandée, l’ajout d’un médicament d’un autre groupe est plus efficace que l’augmentation de la dose ; il limite également les effets secondaires dose-dépendants. Une combinaison fixe dans le rapport de dose correct est préférée pour des raisons d’observance.

Les données sur les paramètres durs ne sont pas disponibles pour l’urapidil, par conséquent, il n’est approprié que si les médicaments préférés n’ont pas un effet suffisant chez un patient.

Les indications

• associée à une menace vitale aiguë ou à des lésions internes des organes cibles (crise hypertensive) ;
• pendant et/ou après la chirurgie.

Informations connexes

Dosage

Crise d’hypertension:

Adultes:

Injection bolus intraveineuse (administré en 20 secondes) : 25 mg ; si la pression artérielle n’a pas suffisamment baissé après 5 min, l’injection peut être répétée ; si la pression artérielle est redescendue insuffisamment après 5 minutes, donner 50 mg. Si la pression artérielle a suffisamment diminué 5 minutes après l’une de ces injections, poursuivre la
dose d’entretien : perfusion intraveineuse : 9 à 30 mg/h (moyenne de 15 mg/h). Au lieu de commencer par l’injection bolus, vous pouvez également commencer par une perfusion : 2 mg/min. En raison de données insuffisantes, l’urapidil peut être administré par voie intraveineuse pendant 7 jours maximum. Au cours de la première heure de traitement, la chute de la pression artérielle ne doit pas dépasser 25 % de la valeur initiale, en raison du risque d’ischémie myocardique, cérébrale ou rénale en cas de chute excessive de la pression artérielle ; ajuster la dose si nécessaire.

Crise hypertensive pendant et/ou après chirurgie :

Adultes:

Injection bolus intraveineuse (administré en 20 secondes) : 25 mg ; si la pression artérielle n’a pas suffisamment baissé après 5 min, l’injection peut être répétée ; si la pression artérielle est redescendue insuffisamment après 5 minutes, donner 50 mg. Si la pression artérielle a suffisamment diminué 2 minutes après l’une de ces injections, poursuivre la
dose d’entretien : perfusion intraveineuse : 60 à 180 mg/h (moyenne de 120 mg/h). Au lieu de commencer par l’injection bolus, vous pouvez également commencer par une perfusion : 6 mg/min. En raison de données insuffisantes, l’urapidil peut être administré par voie intraveineuse pendant 7 jours maximum.

L’expérience limitée
chez les enfants (< 18 ans) conduit à la recommandation suivante pour l’administration intraveineuse : début du traitement 2 mg/kg/h, traitement d’entretien 0,8 mg/kg/h.

Insuffisance rénale: aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance rénale légère à modérée. En cas d’insuffisance rénale sévère, une surveillance des paramètres hémodynamiques peut être nécessaire.

Insuffisance hépatique : aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance hépatique légère à modérée. Soyez prudent en cas d’insuffisance hépatique grave; une dose plus faible est recommandée.

Effets secondaires

Peu fréquent (0,1-1 %) : nausées, vomissements.

Très rare (<0,01 %) : réactions allergiques telles que démangeaisons, érythème, urticaire, rash. Thrombocytopénie.

Aussi rapportés : palpitations, tachycardie, bradycardie, sensation de pression ou de douleur dans la poitrine, sensation de détresse respiratoire. Congestion nasale. Priapisme. Maux de tête, vertiges. Agitation. Asthénie, transpiration.

Interactions

A associer avec prudence aux autres antihypertenseurs, aux vasodilatateurs, aux nitrates, aux autres 1-bloquants post-synaptiques sélectifs (indications urologiques), aux inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (inhibiteurs de la PDE-5 tels que le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil), à certains antidépresseurs, à certains antipsychotiques et au baclofène en raison de une amélioration de l’effet antihypertenseur. L’alcool peut également renforcer l’effet hypotenseur.

La cimétidine peut augmenter la demi-vie ; un ajustement posologique peut être nécessaire.

L’association avec des corticoïdes peut réduire l’effet antihypertenseur (en raison de la rétention hydrosodée par les corticoïdes).

Grossesse

Urapidil traverse le placenta.

Tératogénèse: Chez l’homme, inconnu. Aucune preuve d’effets tératogènes chez les animaux. Chez les animaux, une diminution du nombre de grossesses, une diminution du gain de poids corporel, une diminution du nombre de fœtus vivants et une diminution du taux de survie périnatale ont été observées.

Conseils: N’utiliser que sur indication stricte ; l’utilisation au cours du premier trimestre n’est pas recommandée.

lactation

Passage au lait maternel: Inconnu.

Conseils: Ne pas utiliser ce médicament ni allaiter.

Contre-indications

• sténose de l’isthme aorte ou shunt artério-veineux (sauf shunt artério-veineux pour hémodialyse).

Avertissements et precautions

En cas de déplétion volémique (par exemple en cas de diarrhée, de vomissements), la sensibilité aux agents antihypertenseurs est accrue. Utiliser avec prudence en cas d’insuffisance cardiaque due à une sténose de la valve aortique ou mitrale, à une embolie pulmonaire ou à des anomalies péricardiques en raison d’une possible aggravation des symptômes.

Une insuffisance rénale sévère peut nécessiter une surveillance des paramètres hémodynamiques lors de l’administration intraveineuse.

Soyez prudent avec l’administration intraveineuse chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Lorsqu’il est administré par voie intraveineuse, le propylène glycol peut provoquer des symptômes similaires à ceux de l’alcool. Particulièrement en début de traitement, l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être altérée par une hypotension orthostatique et parfois une altération de la réactivité.

Les symptômes allergiques cutanés peuvent entraîner l’arrêt du traitement.

L’expérience chez l’enfant (< 18 ans) est limitée, une réduction de dose peut être nécessaire chez le sujet âgé.

le excipient propylène glycol peut provoquer des effets secondaires graves en cas d’utilisation prolongée et/ou à fortes doses, en particulier avec un métabolisme réduit, comme chez les jeunes enfants. Des limites de dosage s’appliquent ; voir les informations de l’EMA : Questions et réponses sur le propylène glycol (pdf 0,2 Mo) à ce sujet.

caractéristiques

1-bloquant post-synaptique sélectif à action périphérique. Il abaisse la tension artérielle en diminuant la résistance périphérique totale par dilatation des artérioles et dans une moindre mesure des veinules. Il a également une activité agoniste centrale de 5HT1A, de sorte qu’aucune tachycardie réflexe ne se produirait. Dans des circonstances normales, le débit cardiaque reste le même, sauf chez les patients insuffisants cardiaques chez qui une réduction de la résistance périphérique (postcharge) peut entraîner une augmentation du débit cardiaque. Avec une augmentation de la résistance pulmonaire, à dose constante, la diminution de la résistance pulmonaire est supérieure à celle de la résistance périphérique totale. Fonctionnement : après quelques minutes. Autonomie : 5 à 11 heures.

Données cinétiques

Explication des abréviations

Informations sur le groupe

l’urapidil appartient au groupe des alpha-bloquants.

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